giriiş
6-aminokaproik asit, H2NCH2(CH2)3CH2COOH kimyasal formülü ve 131.18 moleküler ağırlığı olan aminokaproik asit, ε-aminokaproik asit ve antifibrinolitik asit olarak da bilinir. Beyaz kristal toz, kokusuz, acı tat. Erime noktası 202-207 derecedir (ayrışma). Suda çözünür, metanolde az çözünür, etanol, eter, kloroformda çözünmez. Antifibrinolitik bir ilaçtır. Fibrinojen, moleküler yapısındaki lizin bağlama bölgesi yoluyla spesifik olarak fibrine bağlanır ve daha sonra fibrindeki arginin ve lizin peptit zincirlerini parçalayabilen ve kan pıhtılarını çözen fibrin bozunma ürünleri oluşturan bir aktivatörün etkisi altında plazmin haline gelir. Bu ürün plazminojen ve fibrin kombinasyonunu inhibe edebilir, aktivasyonunu önleyebilir, böylece fibrinolizi inhibe edebilir, yüksek konsantrasyon doğrudan plazmin aktivitesini inhibe edebilir ve hemostatik etki sağlayabilir.
Hazırlık Süreci
Hidroliz ile elde edilen kaprolaktam. Reaksiyon tankına kaprolaktam, konsantre hidroklorik asit ve 3 katı damıtılmış su ekleyin, karıştırın, ısıtın ve 1,5 saat geri akışa alın ve sıcaklığı 103-106 derecede kontrol edin. Reaksiyondan sonra, ölçülen dönüşüm oranı yüzde 95'in üzerine çıkmalıdır. Yüzde 10 6-aminokaproik asit hidrolizatı elde etmek için yüzde 10 konsantrasyona seyreltmek üzere damıtılmış su ekleyin. Hidrolizatı, adsorpsiyon için saatte 5-10L akış hızında [001×7 (732#) kuvvetli asidik stiren bazlı katyon değiştirme reçinesi ile paketlenmiş] iyon değiştirme kolonuna eşit şekilde akıtın. Akış bittikten sonra çıkışı kapatın ve gece boyunca ıslatın. Hidroklorik asidi uzaklaştırmak için iyon değiştirme kolonunu damıtılmış suyla yıkayın (atık suyun klorür iyonları içermediğini kontrol edin). Ardından, saatte 5-10L akış hızında yüzde 3,5 amonyum hidroksiti eşit şekilde akıtın. Akış bittikten sonra çıkışı kapatın ve gece boyunca ıslatın. Ertesi gün, amonyum hidroksiti bitirmeye devam edin, elüsyon için damıtılmış suya akıtın ve 6-aminokaproik asit içeren elüatı toplayın. Renk giderme için aktif karbon ekleyin, süzün ve süzüntüyü azaltılmış basınç altında 47-70 derecede neredeyse kuruyana kadar konsantre edin. Sıcakken etanol ekleyin ve kristalleri çökeltmek için karıştırın. Soğuttuktan sonra, ham ürünü elde etmek için çalkalayın ve süzün. Ham ürünü damıtılmış suda çözün, aktif karbon ekleyin ve 60 derecede 1 saat süreyle rengini giderin. Sıcakken süzün. Süzüntü, neredeyse kuruyana kadar indirgenmiş basınç altında konsantre edildi. Kristalleri çökeltmek için etanol ekleyin, soğutun, süzün, kristalleri etanolle yıkayın ve 6-aminokaproik asit elde etmek için kurutun.
Tanılama
(1) Bu ürünü ve aminokaproik asit referans maddesini alın, 1 ml'de 2,5 mg içeren bir çözelti yapmak için su ekleyin ve ince tabaka kromatografisi yöntemine (Ek 26) göre test edin. Yukarıdaki iki çözeltinin her birinden 2 ul emdirin ve bunları aynı silika jel G ince tabakalı plaka üzerine damlatın (kullanımdan 1 saat önce 105 derecede etkinleştirildi). Geliştirici olarak başka bir etanol-su-konsantre amonyak solüsyonu (100:14:14) kullanıldı, geliştirmeden sonra havada kurutuldu, yüzde 0,2 ninhidrin suya doymuş n-bütanol solüsyonu püskürtüldü, 100 derecede 15 dakika kurutuldu. dakika ve test edildi Madde çözeltisi ve referans madde çözeltisi tarafından görüntülenen ana noktaların rengi ve konumu aynı olmalıdır.
(2) Bu ürünün kızılötesi absorpsiyon spektrumu, karşılaştırmalı "İlaçların Kızılötesi Spektrum Koleksiyonu" spektrumuyla tutarlıdır.
Kontrol etmek
Çözeltinin berraklığı Bu üründen 1 g alın, çözünmesi için 20 ml taze kaynamış soğuk su ekleyin ve bulanıklık standart çözelti No. 1 ile karşılaştırın, daha koyu olmamalıdır.
alkalilik: Berraklık maddesi altındaki solüsyonu alın ve yasaya göre ölçün (ek sayfa 33), pH değeri 7.0~8.0 olmalıdır.
Sülfat:Bu üründen 1g alın ve yasaya göre kontrol edin (ek 35). Bulanıklık oluşursa, 1 ml standart potasyum sülfat çözeltisinden yapılan kontrol çözeltisinden daha konsantre (yüzde 0,01) olmamalıdır.
Kurutma kaybı :Bu ürünü alın ve 105 derecede sabit ağırlığa kadar kurutun, ağırlık kaybı yüzde 0,5'i geçmemelidir (ek sayfa 40).
Ateşleme kalıntısı :Bu üründen 1 g alın, yasaya göre kontrol edin (ek sayfa 42), kalıntı kalıntı yüzde 0,1'i geçmemelidir.
Kalsiyum tuzu için, bu üründen 1 g alın, çözünmesi için 20 ml su ekleyin, 2 ml amonyak test solüsyonu ekleyin, iyice çalkalayın ve iki eşit parçaya bölün; Bir kısma 1 ml amonyum oksalat test solüsyonu ekleyin, diğer kısma 1 ml su ekleyin, iyice çalkalayın ve 5 dakika bekletin, iki sıvı eşit derecede berrak olmalıdır.
Ağır metaller: Tutuşma kalıntısı maddesinin altında kalan kalıntıyı alın ve yasaya göre inceleyin (Ek'in 38. sayfasındaki Yöntem 2) ve ağır metal içeriği milyonda 10 parçayı geçmemelidir.
arsenik tuzu : Bu üründen 1g alın, çözmek için 23ml su ekleyin, 5ml hidroklorik asit ekleyin, yasaya göre kontrol edin (Ek 39), arsenik içeriği 2ppm'yi geçmemelidir.
Kararlılık
Bu üründen yaklaşık {{0}},2 g alın, doğru şekilde tartın, çözünmesi için 5 ml formaldehit solüsyonu ekleyin, 20 ml etanol ve 2 damla fenolftalein indikatör solüsyonu ekleyin ve ile titre edin sodyum hidroksit solüsyonu (0.1 mol/L); 15ml soğuk su, 5ml formaldehit solüsyonu ve kör test düzeltmesi için 20ml etanol ekleyin, yani. Her 1 ml sodyum hidroksit çözeltisi (0,1 mol/L), 13,12 mg C6H13NO2'ye eşdeğerdir.
İşlev ve kullanım
1. Biyokimyasal reaktif olarak kullanılır;
2. Organik sentezde kullanılır. Anti-fibrinolitik enzim reaktifleri için. Hemostatik ilaç olarak kullanılır.
3. Artan fibrinolitik aktivitenin neden olduğu bazı ciddi kanamalarda bariz iyileştirici etkiye sahiptir. Çeşitli cerrahi operasyonlar sırasında sızma veya lokal kanama için uygundur.
4. Doğum ve jinekolojide hemoptizi, gastrointestinal kanama ve hemorajik hastalıklar için de kullanılır.
5. Fibrinolitik sistemi inhibe ederek çalışır. Esas olarak doğum ve jinekolojik kanamalar gibi plazmin aktivitesinin artmasından kaynaklanan kanamalarda ve prostat, karaciğer, pankreas ve akciğerde iç operasyonlardan sonraki kanamalarda kullanılır. Erken intraoperatif ilaçlar veya preoperatif ilaçlar, ameliyat sırasında kanamayı azaltabilir ve kan transfüzyonu miktarını azaltabilir.