Umifenovir Hidroklorür CAS 131707-23-8

1. Giriş

Umifenovir Hidroklorür, influenza A ve B virüslerinin neden olduğu influenza ile aynı anda savaşabilen ve ayrıca diğer bazı solunum yolu virüs enfeksiyonlarına karşı antiviral aktiviteye sahip olabilen çift etkili bir anti-influenza virüsü ilacıdır.

Abidor in vitro antiviral testleri, aşağıdaki solunum virüslerinin çoğunun inhibisyonunu göstermiştir.

H1N1 ve H3N2 insan grip virüsleri ve H9N2 kuş gribi virüsleri.

Parainfluenza virüsü tip 3 (PIV3).

Herpes simpleks virüsü tip 1 (HSV-1).

Enterovirüs tipi EV71 (EV71).

Solunum sinsityal virüsü (RSV).

Coxsackie A16 virüsü (CoxA16).

2. Ana Fonksiyonlar

2. Ana Fonksiyonlar

2.1 Anti-influenza virüsü.

2.1.1 Abidor API 90mg/kg/gün'ün oral uygulaması, farelerin akciğer indeksini önemli ölçüde azalttı (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Anti-inflamatuar aktivite.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/gün, enfeksiyondan sonraki 5. günde, viral enfeksiyon kaynaklı inflamatuar faktörler CCL2'nin yüksek mRNA ekspresyonunun önemli ölçüde inhibisyonunu gösterdi (p < 0.01) ve farelerin akciğerlerinde TNF- (p < 0.05).

2.2.2, IL-6 (p < 0.05) ve CXCL9'un (p < 0.001) mRNA ifadesinin yukarı regülasyonunu gösterdi.

2.2.3 Abidor tabletlerinin 70 mg/kg/gün doz grubunda ateş semptomlarında bir miktar iyileşme, nazal semptomlarda hafifleme ve gelinciklerde aktivite artışı

2.2.4 Enfeksiyondan sonraki 3. günde Abidor tedavisi, gelincik nazal konka, trakea, akciğer dokusu ve nazal lavaj sıvısında viral replikasyonu önemli ölçüde engellemedi, ancak TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Viral enfeksiyonun 6. gününden sonra Abidor tedavisi, gelincik akciğer dokusunda enflamatuar hücre infiltrasyonunda ve akciğer interstisyel genişlemede bir miktar iyileşme gösterdi.

Sonuç: Abirater'in solunum virüsleri üzerinde geniş spektrumlu bir inhibe edici etkisi vardır; bu, Abirater'in in vivo immünomodülatör bazlı etkisini ve bunun influenza virüsü HA2-aracılı membran füzyonunu inhibe etmesini başlangıçta açıklığa kavuşturur.

mekanizma

Abidor'un diğer tek hedefli antivirallerden farklı bir etki mekanizması vardır.

Nöraminidaz inhibitörleri (oseltamivir) ve HIV proteaz inhibitörleri (ritonavir) gibi tek hedefli antiviral ilaçlar, tek bir etki mekanizmasına sahiptir ve klinik kullanımda dirence duyarlı olabilirken, virüsler mutasyona eğilimlidir ve dirençli bir suş bir kez tedavi edildiğinde çok zor olacaktır. popülasyonda yaygın hale gelir.

Abidor, 10 yılı aşkın bir süredir influenza tedavisinde kullanılmaktadır ve popülasyonda herhangi bir direnç bildirilmemiş veya bulunmamıştır. Bu, tek hedefli antivirallerin aksine Abidor'un çoklu antiviral mekanizmalara sahip olduğunu gösterir. Virüs üzerindeki doğrudan etki, yalnızca virüsün adsorpsiyonuna değil, aynı zamanda viral dekapitasyona ve viral proteinlerin organel zarları ile etkileşimine de müdahale edebilir.

Ağırlıklı olarak anti-influenza virüsü olan bilinen etki mekanizmaları

1) Virüs girişini engelleme: Endositoz: Abidor, kafes proteinine bağlı endositoza müdahale ederek virüs girişini engeller. Füzyonu bloke etme: Abidor, viral lipid membranların endositik vezikül membranlarla füzyonunu inhibe ederek, bir membran füzyon inhibitörü görevi görür. Bu etki mekanizması sayesinde Abidor, oseltamivir'den daha geniş bir antiviral spektruma sahiptir.

(ii) İnterferon indüksiyonu: Abirater, viral mRNA'yı bozan ve viral replikasyonu önleyen 2,5-oligoadenilat sentazı (OAS) aktive ederek interferon üretimini indükler. Güçlü bir interferon indükleyici etkiye sahiptir, kısa sürede (24 saat) solunum yollarının lokal mukozasında yeterli miktarda interferon üretilmesini sağlar ve solunum yollarında günden güne geniş spektrumlu bir antiviral durum oluşturur. 4. Aşının etkisini göstermesi için geçen süreden (genellikle 14 gün) daha hızlı bir şekilde vücudun bağışıklık fonksiyonunu ve virüsü yutma yeteneğini geliştirir.

(iii) Vücudun bağışıklığını artırır: Abidor, fagositleri aktive eder ve spesifik olmayan bağışıklığı artırır. Abidor, bağışıklığı baskılanmış hastalarda çeşitli immünolojik parametrelerde (CD4 plus , CD8 plus , B hücreleri ve serum immünoglobulinleri) önemli bir iyileşmeye sahiptir.

Virüslerin hücrelere girişini engelleyen diğer bilinmeyen etki mekanizmaları

Abidor geniş spektrumlu bir antiviral ilaç olduğundan, yalnızca influenza virüslerine karşı değil, aynı zamanda diğer solunum virüslerine (solunum sinsityal virüsü, parainfluenza virüsü, rinovirüs, koronavirüs, vb.) hücrelere girme (influenza virüsleri söz konusu olduğunda, HE (Hemaglutinin asetilesteraz) reseptörü yoluyla virüslerin girişine müdahale eder) ve farklı virüslerin girişini önleyen ek mekanizmalar araştırılmaya devam edilecektir.

Diğer antiviral ilaçlarla karşılaştırıldığında Umifenovir Hidroklorür aşağıdaki özelliklere sahiptir:

1. A ve B influenza virüslerini aynı anda öldürür.

2. Virüs füzyonunu ve replikasyonunu önler.

3. İnterferonu tetikler ve açıkça kendi kendine bağışıklığı geliştirir.

4. Grip belirtilerini önemli ölçüde azaltır ve gribin seyrini kısaltır.

5. Geç grip sendromunun oluşmasını ve gelişmesini engeller.

6. İnfluenza salgını sırasında almak, influenzayı etkili bir şekilde önleyebilir.

7. İn vitro test, SARS virüsü ve kuş gribi virüsü üzerinde iyileştirici etkiye sahiptir.

8. Uygun oral uygulama, yüksek güvenlik ve iyi uyum.

3. Uygulamalar

Umifenovir Hidroklorür, komplike bronşit ve pnömoninin önlenmesi ve tedavisi de dahil olmak üzere influenza A, influenza B, akut viral solunum yolu enfeksiyonları, şiddetli akut solunum yolu hastalığı sendromu olan yetişkinler ve çocuklar için tıpta kullanılır.

4. Akış Şeması

Hammadde olarak 3-iyodo-4-nitrofenol kullanılarak bileşik, asetil klorür ile hidroksil reaksiyonuyla hazırlanır→ Bileşik, bileşiği hazırlamak için bir bazın etkisi altında etil asetoasetat ile ikame edilir→ Bileşik bileşik elde etmek için indol halkasını sentezlemek üzere asetik asit ve demir tozu koşulu altında indirgeme-yoğunlaştırma sinerjistik reaksiyonu ile sentezlenir → Bileşik, dimetil sülfat ile N-metilasyon reaksiyonu ile hazırlanır → Bileşik karbon tetraklorürde elde edilir, bileşik dibrominasyon ile hazırlanır brom ile → Bileşik, alkalin koşullar altında tiyofenol ile reaksiyona sokulur ve asitleştirmeden sonra bileşik elde edilir; →Reaksiyon solventindeki bileşik dimetilamin içerir Sulu bir formaldehit çözeltisi varlığında bileşik hazırlanır →Arbidol hidroklorür elde etmek için bileşik sıcak asetonda asitleştirilir

5. Kalite Standardı

6. Analiz Yöntemi

MOA istek üzerine mevcuttur

7. Referans Kromatogramı

Spektrum istek üzerine mevcuttur

8. Kararlılık ve Güvenlik

İstikrar:
Uygun koşullar altında kararlı (oda sıcaklığı). Stabilite Veri Sayfası, talebiniz üzerine mevcuttur.
Emniyet:
ABD'nin GARS(Generally Recognized As Safe) Bildirimine göre insan tüketimi için güvenlidir.

9. Müşteri Yorumları

10. Sertifikamız

11. Müşterilerimiz

12. Sergiler

Popüler Etiketler: umifenovir hidroklorür cas 131707-23-8, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, en iyi, toplu, satılık