TirzepatidCAS 2023788-19-2, glukagon benzeri peptid-1 reseptörü (GLP-1) ve glikoz bağımlı insülinotropik peptidin (GIP, gastrik inhibitör peptid olarak da bilinir) yeni bir çift reseptör agonistidir ve haftada bir kez uygulanır. GLP-1 ve GIP, insan gastrointestinal mukozası tarafından salgılanan bir peptid olan enterotropine aittir. Birincisi, pankreas adacık hücrelerindeki reseptörlere bağlanabilir ve insülin salgılanmasını uyararak hipoglisemik etkiler üretebilir. Ayrıca, gastrik boşalmayı geciktirebilir ve iştahı engelleyerek kiloyu kontrol edebilir; ikincisi, gastrik asit ve pepsin salgılanmasını inhibe etme, insülin salınımını uyarma, gastrik peristaltizmi ve boşalmayı inhibe etme gibi işlevlere sahiptir ve GLP-1 reseptör agonistlerinin etkisini tamamlayabilir. Tirzepatide, iki insülin teşvik edici etkiyi tek bir molekülde birleştirerek tip 2 diyabetin tedavisi için yeni bir ilaç sınıfını temsil eder.
Bu molekül, 39 amino asitten oluşan bir peptit omurgasından ve Lys20 kalıntısında bir yan zincirden oluşur. 39 amino asitten 37'si doğal olarak mevcuttur (veya kodlanmıştır) ve ikisi doğal olarak mevcut değildir, kodlamayan amino izobütirik asit kalıntıları 2 ve 13. pozisyonlarda bulunur.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 semaglutide benzer bir diziye sahiptir ve dizideki liz yan zinciri, işlevsel bir peptit grubu olan ve dizinin suda çözünürlüğünü artırabilen PEG ile modifiye edilmiştir. Tirzepatide'in temel fizyolojik işlevi, tip 2 diyabetin tedavisi için geliştirilmekte olan ve klinik aşamaya giren glikoz bağımlı insülin besin polipeptidi (GIP) ve glukagon benzeri peptit -1 (GLP-1) reseptörü çift agonistidir.
SURPASS çalışması, tip 2 diabetes mellituslu (T2DM) hastalarda tilporidin etkililiğini ve güvenliğini değerlendirmeyi amaçlayan bir dizi büyük randomize kontrollü klinik çalışmadır. Bunlar arasında, SURPASS-2 [1] sonuçları, smeglutid ile doğrudan karşılaştırıldığında en cesaret vericiydi. Bu çalışma, tirposid 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) ve 15 mg'ın (n=469) hipoglisemik etkilerini smeglutid 1 mg (n=468) ile karşılaştırdı. Sonuçlar, başlangıç HbA1c (%8,3) düzeyleriyle karşılaştırıldığında, telposidin deneklerin HbA1c'sini ortalama %2,0, %2,2 ve %2,3 oranında azalttığını, smeglutidin ise ortalama %1,9 oranında azalttığını gösterdi; Kilo kaybı açısından, Chemicalbook'taki başlangıç ağırlığına (207 pound) kıyasla, telposid katılımcılarda ortalama 17 pound, 21 pound ve 25 pound kilo kaybına neden olurken, smeglutid 13 pound idi. Bu deney, telposidin smeglutide kıyasla üstün hipoglisemi ve kilo kaybı yetenekleri sergilediğini gösterdi. Başka bir büyük çalışmaya, en az bir obezite komplikasyonu (diyabet hariç), vücut kitle indeksi (VKİ) 30 kg/m2 veya üzeri veya 27 kg/m2 veya üzeri olan 2539 yetişkin alındı. Tüm katılımcılar rastgele eşit oranlarda telposid 5 mg, 10 mg, 15 mg ve plasebo gruplarına ayrıldı. Sonuçlar, 72. haftada her grubun ağırlığının sırasıyla 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg ve 2,4 kg azaldığını gösterdi. Tirposidin kilo verdirici etkisi, obezite cerrahisinin etkisine benzerdir.
Telpolotide, PEG ile modifiye edilmiş dizideki liz yan zincirleri ile semaglutide benzer bir diziye sahiptir, bunlar peptitlerin fonksiyonel gruplarıdır ve dizinin suda çözünürlüğünü artırabilir. Esas olarak kemoterapi ilaçları üretmek için kullanılan tilpodide, glikoz bağımlı insülin beslenme polipeptidi (GIP) ve glukagon benzeri peptit -1 (GLP-1) reseptörünün çift agonistidir. Tip 2 diyabetin tedavisi için geliştirilmektedir ve klinik aşamaya girmiştir.
TirzepatideCAS 2023788-19-2, iştah, kalori alımı ve metabolik işlevi sinerjize edebilen, glikoz bağımlı insülinotropik peptit (GIP) reseptörleri ve glukagon benzeri peptit -1 (GLP-1) reseptörlerinin ikili bir agonistidir.
Mesela vücudumuz bir hassas fabrika gibidir ve GIP ve GLP-1 bu fabrikanın iki çok yetenekli işçisidir.
GIP adeta akıllı bir şeker kontrol uzmanı gibi, kan şekeri yüksek olduğunda kontrol altında tutmaya yardımcı olur ve çok yükselmesine izin vermez; kan şekeri normal veya düşük olduğunda ise kan şekerinin yükselmesine yardımcı olur ve hipoglisemi yaşamamızı engeller.
Araştırmalar, telopoptid'in glikozlanmış hemoglobin ve vücut ağırlığında stabil ve klinik olarak anlamlı azalmalar sağladığını, değerlendirilen tüm kontrol ilaçlarından - plasebo, 1 mg sitagliptin enjeksiyonu, titre edilmiş insülin diglutid ve titre edilmiş insülin glarjin - daha fazla azalma sağladığını göstermiştir.
Yolanda
Mobil: +86 -29-86107037-8012
E-posta:sales9@konochemical.com
Tel/Wechat : 18729555803